靶向微泡对治疗和诊断应用都很感兴趣，并且已经研究了许多靶向方法。许多研究小组已经研究了微纳米颗粒和纳米颗粒(包括没有气体核的颗粒)的靶向粘附。尽管在没有气芯的情况下，声学响应和释放机制可能会有所不同，但在靶向方面存在相似之处，这里也简要地提到了那些可能最适用于微气泡的方法。
一些靶向方法主要利用电荷将微泡附着到脉管系统中的特定位置。例如，带有净负电荷的脂质包膜微泡可以通过补体介导的内皮附着而保留在毛细血管内。研究显示，脂质包被微泡可选择性地在大鼠脑胶质瘤中积聚，并可增加大鼠肝肿瘤的回声性。在体内和体外实验中也发现脂质包被微泡被胶质母细胞瘤和胶质肉瘤肿瘤细胞内化，在体内实验中没有证据表明它们在周围正常脑组织中存在。
其他靶向方法使用特异性微泡壳材料，或偶联单克隆抗体或这些壳的其他配体，识别在疾病区域表达的抗原，作为靶向递送到病变组织的手段。这种靶向递送的粘附机制类似于白细胞粘附所涉及的粘附机制，这是一个由白细胞滚动和附着动力学组成的过程。类似的靶向策略也用于相关的微颗粒和纳米颗粒药物递送方法。一种生物素化、脂质包被的全氟碳造影剂被证明可以在体内靶向血栓。在另一项研究中，抗体偶联脂质体被证明可以附着在载玻片上的纤维蛋白和动脉段的纤维斑块上，而非偶联脂质体则没有。随后的体内研究表明，与抗纤维蛋白原或抗细胞间粘附分子(ICAM)-1结合的脂质体可靶向动脉粥样硬化斑块和血栓。另一项研究表明，将抗小鼠p选择素的单克隆抗体偶联到微泡的脂质壳上，使它们能够靶向p选择素。其他靶向工作包括开发血管生成靶向微泡超声造影剂，靶向微泡粘附于动脉粥样硬化斑块，以及与脂质壳偶联抗炎标志物ICAM-1单克隆抗体的全氟丁烷填充微泡。在相关工作中，Weller等人使用靶向微泡检测排斥大鼠心脏移植心肌。随后的一项研究表明，微泡通过精氨酸-精氨酸-亮氨酸靶向肿瘤血管，与正常血管相比，微泡更优先粘附肿瘤血管。在静态实验中，与arg - gy - asp (RGD)肽序列偶联的聚乳酸(PLA)微胶囊被证明能特异性粘附在乳腺癌细胞系MDA-MB-231上，这一技术可能在药物输送中有用。其他研究表明，微泡增强超声有可能将针对人类雄激素受体的反义寡脱氧核苷酸传递到前列腺肿瘤中。许多研究已经研究了使用微泡来递送蛋白质和遗传物质。
南京星叶生物自主研发了US-Star超声微泡造影剂系列，其中就包括多种靶向微泡，可靶向递送药物。